最近看到网上热议的“阿伐那非”，很多读者朋友对此不是很理解：市面上已经有西地那非，他达拉非等那么多的同类药物，为什么还要批准同类的药物上市呢？对于这一点，觉得还是很有必要来分析一下这个治疗男性功能障碍的新一代药物与西地那非等老牌之间的区别，以及这个药物的服用禁忌及其他注意事项。
相比西地那非、他达拉非等药物，阿伐那非是上市较晚的第二代5型磷酸二酯酶（PDE5）抑制剂，目前在美国和我国都已获批上市。从药物作用机理上来说，这个药物与西地那非等药物没有本质的区别，都是通过作用于5型磷酸二酯酶发挥作用，但如果我们仔细从药效学、药物安全性及药代动力学等角度去分析，这个药物与其他的药物又有较大的差异性。
想要明白阿伐那非和其他同类药物的差异性，我们首先要说清楚5型磷酸二酯酶抑制剂类药物治疗男性功能障碍的作用机理。
男性功能障碍的改善，其实是对一系列神经-血管活动的改善。当受到相应的刺激作用后，神经元发放的冲动，引起副交感神经的非胆碱能神经以及血管内皮细胞释放一氧化氮NO，NO结合可溶性的鸟苷酸环化酶，使GTP转化为cGMP，从而血管平滑肌细胞内的cGMP浓度升高，cGMP可激活依赖性蛋白激酶( PKG)，引起细胞内的钙浓度降低,从而导致海绵体及动脉血管平滑肌舒张，这样流向海绵体的血流增加，静脉回流也因海绵体的胀大而受阻,从而达到男性功能的改善和维持。
磷酸二酯酶是在人体各个器官中都有分布的一种同工酶，它有很多种分型，而人体海绵体组织中含量最丰富的属于5型磷酸二酯酶。免疫组化研究发现， 除了在海绵体有大量分布，在血管和支气管平滑肌中也有5型磷酸二酯酶的身影、血小板等细胞中也有分布, 但目前在心肌收缩及传导组织中是否存在5型磷酸二酯酶仍有争议。
对于男性功能障碍患者，阿伐那非等5型磷酸二酯酶抑制剂药物，能够竞争性地抑制5型磷酸二酯酶的活性，进而通过抑制血管活性物质环磷酸鸟苷（cGMP）的降解，达到激活血管扩张，改善局部血流，进而达到改善男性功能障碍的作用。科学研究发现，虽然在海绵体部位尚有其它类型的PDE被发现, 但是这些其他的PDE对改善男性功能障碍作用甚微, 也不能调节环磷酸鸟苷（cGMP）的水平。因此，对5型磷酸二酯酶具有抑制作用的阿伐那非等药物，可以说是一种靶向性改善男性功能的重要药物，目前也是临床上一线用于男性功能障碍的常用药物。
之所以为大家介绍这么多的生理基础知识，是为了后面我们介绍阿伐那非与其他同类药物区别时，大家能够更好地理解这种差异性。
相比其他同类药物，阿伐那非具有更高的PDE5选择性
前面我们已经介绍过，磷酸二酯酶在体内有多种同工酶，从下图中大家可以看到不同的磷酸二酯酶在体内的分布，虽然5型磷酸二酯酶药物主要是抑制5型，但不可避免也会对1型、6型等其他的磷酸二酯酶造成影响，因此，同属5型磷酸二酯酶抑制剂的不同药物，他们的药效和安全性差异，主要也取决于不同药物对于5型磷酸二酯酶抑制作用的选择性高低不同。
PDE同工酶的类型和分布举例
研究表明，与目前的PDE5抑制剂（西地那非、他达拉非、伐地那非）相比，阿伐那非对于PDE5的选择性明显优于其他同类药物，而与其他磷酸二酯酶同工酶的相互作用更少，在相关的临床试验中，阿伐那非也体现出了良好的药效学和药代动力学特征。
对5型磷酸二孩子们的选择性越高，其对于靶向器官海绵体的作用就越显著，而与其他磷酸二酯酶的选择性低，产生不良反应的几率就会更少，临床数据显示，阿伐那非发生头痛、背痛、面部潮红、消化系统不良反应和视觉异常的发生仅为其他同类药物的一半或者1/3。
关于阿伐那非这个第二代PDE5抑制剂药物，还有一点需要注意的是，具有较少的血流动力学副作用，对于服用降压药的高血压患者使用或可具有更高的安全性。
很多朋友都知道，有相当一部分出现男性功能障碍的患者，同时也是有心血管风险慢病或本身就是有心血管疾病问题的患者，而这些朋友往往还需要服用大量的其他药物，比如治疗高血压，糖尿病等慢病的药物或控制冠心病的相关药物等，而阿伐那非在药代动力学方面，具有吸收快，起效快，排除快的优势，再加上其对血压的影响更小，因此，对于有相关慢病或心血管疾病的患者来说，阿伐那非相比其他同类药物，对心血管影响更小，其短暂的血浆半衰期（3-5小时）降低了其与其他药物相互作用的风险，有益于其他疾病而服用药物的患者群体。
在起效时间方面，与西地那非等同类药物相比，阿伐那非起效更快，作用时间短。在给药后不到30分钟内即可达到最大血药浓度，并在不到15分钟内改善EF功能，临床研究证明，阿伐那非在服用后6小时内仍然有效，并且在某些患者中可以保持更长的获益时间。
在药物疗效方面，阿伐那非已证明与其他同类药物西地那非、伐地那非和他达拉非具有相当的疗效。患者使用阿伐那非后对其改善作用感到满意，包括之前尝试过其他方式治疗但失败的患者。阿伐那非对于男性功能障碍的改善，也适用于有合并症的患者，如同时患有糖尿病或既往骨盆手术的男性功能障碍患者。
使用阿伐那非，4点注意事项要了解
介绍了阿伐那非与其他同类药物的差异性，也要为大家说一下阿伐那非的服用注意事项。
首先是阿伐那非的剂量的选择：由于个体存在差异性，不同的患者选择阿伐那非的初始治疗剂量也是不同的。一般情况下，可以考虑选择的初始剂量为100mg/次，之后再根据个体对药物的敏感性，最多可增至200mg/次，或是减少至50mg/次，按需服用的话，提前10~15分钟服用，但要注意的是，24小时内服用的最高剂量不应超过200mg。一般情况下，对于轻度的男性功能障碍患者，可以考虑选择低剂量使用，而对于重度患者，则可以考虑直接选择高剂量200mg直接应用，以免选择低剂量无效而影响患者自信心。
其次，使用此类药物要注意其产生效力的前提条件。阿伐那非等PDE5抑制剂对男性功能障碍的治疗，需要在有相应刺激的作用才能起效，因为只有在有足够的相应刺激下，首先有了NO的释放作用，同时通过药物抑制cGMP的降解，使cGMP水平升高才能真正发挥药理作用。但如果在相应刺激的情况下，血管就不会释放NO，药物当然也就是无效的。
第三，用药时要注意相关禁忌。对于这类药物，虽然阿伐那非的不良反应发生率低于同类药物，但也会有少部分人可能会出现过敏反应，如果用药后有皮疹、瘙痒等情况发生，需要禁用阿伐那非。服用硝酸甘油，单硝酸异山梨酯等药物的患者，也应禁用阿伐那非。
而最近6个月内如果发生过心肌梗死、脑出血、脑梗塞，或是有严重的心律失常、房颤、早搏、不稳定性心绞痛、严重肝肾功能不全等情况，也不能使用本药。对于高血压患者，在使用阿伐那非前应控制好血压，如果高压超过170mmHg，或是低压超过100mmHg，不能用药，避免诱发心脑血管意外事件。另外，还要注意低血压的影响，如果血压不足90/50mmHg，也不能用药。否则有可能造成血压过低，影响心脑、大脑、肾脏等重要器官的血液灌注，造成缺血性损伤。
第四，要注意药物常见的不良反应，所有的PDE5抑制剂都存在不良反应，主要为头痛、脸红、鼻咽炎、鼻塞等症状，阿伐那非作为新一代的PDE5抑制剂，虽然不良反应发生率和发生情况有改进，但也因人而异，有些患者服用后同样也会存在轻度症状。
这篇科普文章为大家详细地介绍了新一代的5型磷酸二酯酶阿伐那非的药物特点和用药注意事项，希望能够对有相关问题的朋友，合理选择药物，合理使用药物能够有所帮助，最后还要提醒大家的是，对于此类处方药物，一定要遵医嘱服用，并选择有国药准字的正规产品，从合法正规的渠道购买为宜，千万不要相信网上一些乱七八糟的其他广告，反而延误了疾病的正规治疗。也欢迎大家积极转发分享，让更多人看到这些用药知识，让我们共同助力，一起传播健康科普知识。